TRIPTORELINA (GnRH)

Descrizione

Descrizione della triptorelina

Il decapeptide triptorelina ((D-Trp6)-GnRH)) agisce come un analogo agonista dell’ormone peptidico endogeno dell’ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH), reprimendo così in modo reversibile l’ormone luteinizzante (LH) e l’ormone follicolo-stimolante (FSH). È un potente agonista del recettore del GnRH. Dopo somministrazione cronica e continua, gli effetti della triptorelina hanno sostenuto diminuzioni della produzione di LH e FSH e della steroidogenesi testicolare e ovarica. Le concentrazioni sieriche di testosterone possono scendere ai livelli tipicamente osservati negli uomini castrati chirurgicamente. È stato brevettato nel 1975 e approvato per uso medico nel 1986. Studi sugli animali che hanno confrontato la triptorelina con il GnRH nativo hanno scoperto che la triptorelina aveva un’attività di rilascio 13 volte superiore per l’ormone luteinizzante e un’attività di rilascio 21 volte superiore per l’ormone follicolo-stimolante.

Struttura chimica della triptorelina

Meccanismo d’azione del GnRH

Dopo la secrezione dai neuroni secernenti GnRH nell’area preottica ipotalamica, il GnRH viene trasportato dal sangue attraverso l’asse ipotalamo-ipofisi-gonadi alla ghiandola pituitaria, che contiene cellule gonadotropiche, con recettori sensibili al GnRH – una proteina G a sette transmembrane – recettore accoppiato chiamato recettore dell’ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRHR). Il legame del GnRH al GnRHR attiva successivamente nella ghiandola pituitaria la sintesi e la secrezione di gonadotropine – ormone luteinizzante (LH) e ormone follicolo-stimolante (FSH). Questi processi sono controllati dalla dimensione e dalla frequenza degli impulsi di GnRH, nonché dal feedback di androgeni ed estrogeni. Gli impulsi di GnRH a bassa frequenza portano alla secrezione di FSH, mentre gli impulsi di GnRH alti stimolano il rilascio di LH. Il GnRH viene degradato per proteolisi in pochi minuti.

GnRH risultati dell’azione

Ci sono differenze nella secrezione di GnRH tra femmine e maschi. Nei maschi, il GnRH è secreto in impulsi a frequenza costante; tuttavia, nelle femmine, la frequenza degli impulsi varia durante il ciclo mestruale e c’è un grande aumento di GnRH appena prima dell’ovulazione. La secrezione di GnRH è pulsatile in tutti i vertebrati ed è necessaria per una corretta funzione riproduttiva. Pertanto, un singolo ormone, GnRH1, controlla un complesso processo di crescita follicolare, ovulazione e mantenimento del corpo luteo nella femmina e spermatogenesi nel maschio. Il GnRH influenza anche vari comportamenti sessuali. Livelli elevati di GnRH portano ad un aumento della libido e dell’attività sessuale nelle donne. Negli uomini, un aumento del GnRH induce un forte aumento dei livelli di testosterone, accompagnato da tutti i suoi tipici forti effetti anabolici e androgeni. Nel nostro negozio https://testosteronesteroid.com/ puoi acquistare Primobolan di qualità originale senza prescrizione medica.

Ipogonadismo ipogonadotropo

L’ipogonadismo è una condizione in cui i testicoli maschili o le ovaie femminili producono poco o nessun ormone sessuale. L’ipogonadismo ipogonadotropo (HH) è una forma di ipogonadismo dovuta a un problema con la ghiandola pituitaria o l’ipotalamo. L’HH è causato da una mancanza di ormoni che normalmente stimolano le ovaie o i testicoli. Questi ormoni includono l’ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH), l’ormone follicolo-stimolante (FSH) e l’ormone luteinizzante (LH). Esistono diverse possibili cause di HH come danni alla ghiandola pituitaria o all’ipotalamo da interventi chirurgici, lesioni, tumori, infezioni o radiazioni; difetti genetici; alte dosi o uso a lungo termine di oppioidi o steroidi anabolizzanti; alto livello di prolattina (un ormone rilasciato dall’ipofisi); forte stress; malattie mediche a lungo termine (croniche), comprese infiammazioni o infezioni croniche; o uso di droghe..

Meccanismo d’azione e risultati della triptorelina

La triptorelina si lega al recettore dell’ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRHR) nella ghiandola pituitaria e stimola la secrezione di gonadotropine – ormone luteinizzante e ormone follicolo-stimolante. Ciò provoca una fase iniziale di stimolazione di LH e FSH, prima della down-regulation dei recettori ormonali di rilascio delle gonadotropine, riducendo così il rilascio di gonadotropine a lungo termine, che a sua volta porta all’inibizione della produzione di androgeni ed estrogeni. Gli effetti della triptorelina di solito possono essere annullati una volta interrotto il farmaco.

Farmacodinamica della triptorelina

La prima somministrazione di triptorelina è seguita da un transitorio aumento dell’ormone follicolo-stimolante (FSH), dell’ormone luteinizzante (LH), dell’estradiolo e del testosterone. Il tempo, il picco e il declino del testosterone nel corpo variano a seconda della dose somministrata. Questo picco iniziale è spesso responsabile del peggioramento dei sintomi del cancro alla prostata come l’ostruzione dell’uretra o della vescica, dolore osseo, lesione del midollo spinale ed ematuria nelle fasi iniziali. Di solito 2-4 settimane dopo l’inizio della terapia si osserva una diminuzione sostenuta di FSH e LH e una riduzione significativa della steroidogenesi testicolare. Questo risultato è una riduzione del testosterone sierico a livelli che si osservano tipicamente negli uomini castrati chirurgicamente. Alla fine, i tessuti e le funzioni che richiedono questi ormoni diventano inattivi.

Campo di utilizzo della triptorelina

Le indicazioni primarie includono l’endometriosi, per la riduzione dei fibromi, per il cancro alla prostata e per il trattamento dell’ipersessualità maschile con grave deviazione sessuale. La triptorelina è usata per trattare il cancro alla prostata (PCa) come parte della terapia di deprivazione androgenica (ADT). Dopo un aumento transitorio, la somministrazione continua di triptorelina determina una downregulation dei livelli di LH e FSH seguita da una soppressione della biosintesi ovarica e testicolare degli steroidi. Nel Regno Unito la triptorelina viene utilizzata per la terapia ormonale sostitutiva per sopprimere i livelli di testosterone o estrogeni nelle persone transgender (in combinazione con estradiolo valerato per le donne trans o testosterone per gli uomini trans). Ma la triptorelina è stata anche usata come agente di castrazione chimica per ridurre gli impulsi sessuali negli autori di reati sessuali.

Possibili benefici scientificamente studiati di Triptorelin

• • Trattamento per il cancro alla prostata (PCa) come parte della terapia di deprivazione androgenica (ADT)
  • Uso nella medicina della riproduzione, endometriosi, pubertà precoce centrale

Triptorelina possibili effetti collaterali

• • Vampate di calore (un’ondata improvvisa di calore corporeo lieve o intenso), sudorazione o sudorazione
  • Cambiamenti dell’umore come pianto, irritabilità, impazienza, rabbia e aggressività
  • Irritazione al sito di iniezione (dolore, gonfiore o prurito)
  • Mal di testa, nausea o vertigini
  • Diminuzione della capacità o del desiderio sessuale
  • Dolore alle gambe o alle articolazioni
  • Dolore al seno
  • Depressione

Domande frequenti su GnRH e triptorelina

La triptorelina può essere usata per trattare il cancro alla prostata negli uomini?

Sì, la triptorelina può essere utilizzata per trattare il cancro alla prostata avanzato negli uomini. La maggior parte dei tipi di cancro alla prostata ha bisogno dell’ormone maschile testosterone per crescere e diffondersi. La triptorelina agisce riducendo la quantità di testosterone prodotta dal corpo. Questo effetto aiuta a rallentare o arrestare la crescita delle cellule tumorali e aiuta ad alleviare i sintomi come la minzione dolorosa/difficile.

Come funzionano gli analoghi del GnRH?

Gli analoghi del GnRH sono agonisti del recettore del GnRH e agiscono aumentando o diminuendo il rilascio di gonadotropine da parte della ghiandola pituitaria e la produzione di ormoni sessuali da parte delle gonadi.

Cosa stimola il GnRH?

Il GnRH è un ormone prodotto nella regione dell’ipotalamo del cervello. Il GnRH si muove attraverso il flusso sanguigno e l’asse ipotalamo-ipofisi-gonadi alla ghiandola pituitaria. Lì, si lega ai suoi recettori naturali Recettore dell’ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRHR). Questi recettori segnalano alla ghiandola pituitaria di creare l’ormone luteinizzante (LH) e l’ormone follicolo-stimolante (FSH).

Cosa promuove il rilascio di GnRH nel corpo?

Kisspeptin segnala direttamente ai neuroni ipotalamici GnRH tramite il recettore kisspeptin per rilasciare GnRH nella circolazione portale, che a sua volta stimola le gonadotrope dell’ipofisi anteriore a produrre LH e FSH.

Cosa inibisce il rilascio di GnRH?

I neuroni GnRH sono regolati da molti neuroni afferenti diversi, utilizzando diversi trasmettitori (tra cui noradrenalina, GABA, glutammato). Ad esempio, la dopamina sembra stimolare il rilascio di LH (attraverso il GnRH) nelle donne con estrogeni e progesterone; la dopamina può inibire il rilascio di LH nelle femmine ovariectomizzate. Kisspeptin sembra essere un importante regolatore del rilascio di GnRH. Il rilascio di GnRH può anche essere regolato dagli estrogeni. È stato riportato che ci sono neuroni che producono kisspeptin che esprimono anche il recettore alfa degli estrogeni.

Il testosterone inibisce il GnRH?

S: nel maschio si verifica un sistema di feedback negativo con livelli crescenti di testosterone che agisce sull’ipotalamo e sull’ipofisi anteriore per inibire il rilascio di GnRH, FSH e LH. Il testosterone e/o i suoi metaboliti rallentano la frequenza del polso di LH nell’uomo e inibiscono la secrezione di LH e FSH presumibilmente per un effetto sul generatore di impulsi ipotalamico GnRH, ma possono anche avere un’azione diretta sull’ipofisi.

Cosa sono le cellule gonadotropiche?

Le cellule gonadotropiche sono cellule endocrine dell’ipofisi anteriore che producono le gonadotropine, come l’ormone follicolo-stimolante (FSH) e l’ormone luteinizzante (LH). Il rilascio di FSH e LH da parte dei gonadotropi è regolato dall’ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH) dall’ipotalamo.

Quali sono i due ormoni gonadotropi?

Ormoni luteinizzanti e follicolo-stimolanti. L’ormone luteinizzante (LH) e l’ormone follicolo-stimolante (FSH) sono chiamati gonadotropine perché stimolano le gonadi – nei maschi, i testicoli e nelle femmine, le ovaie.

Cos’è l’asse HPG?

Asse HPG: l’asse ipotalamo-ipofisi-gonadi si riferisce all’ipotalamo, alla ghiandola pituitaria e alle ghiandole gonadiche come se queste singole ghiandole endocrine fossero una singola entità. L’asse HPG svolge un ruolo fondamentale nello sviluppo e nella regolazione di numerosi sistemi del corpo, come i sistemi riproduttivo e immunitario. Le fluttuazioni in questo asse causano cambiamenti negli ormoni prodotti da ciascuna ghiandola e hanno vari effetti locali e sistemici sul corpo. L’asse controlla lo sviluppo, la riproduzione e l’invecchiamento negli animali. L’ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH) è secreto dall’ipotalamo dai neuroni che esprimono GnRH. La porzione anteriore della ghiandola pituitaria produce l’ormone luteinizzante (LH) e l’ormone follicolo-stimolante (FSH), e le gonadi producono estrogeni e testosterone.

Il GnRH provoca aumento di peso??

La soppressione dei livelli di ormoni sessuali con la terapia con agonisti dell’ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH) può causare un aumento di grasso.

In che modo il GnRH riduce gli estrogeni?

Gli agonisti dell’ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH) sono un tipo di farmaco che sopprime l’ovulazione interrompendo la produzione di estrogeni e progesterone. Affinché questo asse funzioni correttamente e porti all’ovulazione, il GnRH deve essere rilasciato in modo pulsatile.

Qual è la funzione dell’ormone gonadotropico?

L’ormone di rilascio delle gonadotropine induce la ghiandola pituitaria nel cervello a produrre e secernere gli ormoni ormone luteinizzante (LH) e ormone follicolo-stimolante (FSH). Negli uomini, questi ormoni inducono i testicoli a produrre testosterone. Nelle donne, inducono le ovaie a produrre estrogeni e progesterone.

Dosaggio di triptorelina

Dose abituale per adulti per scopi medici nel trattamento del cancro alla prostata (per downregulation dei livelli di LH e FSH, riduzione del testosterone sierico e soppressione della biosintesi degli steroidi testicolari): un’iniezione di 3,75 mg di triptorelina viene solitamente somministrata ogni 4 settimane, un’iniezione di Di solito vengono somministrati 11,25 mg di triptorelina ogni 12 settimane o un’iniezione di 22,5 mg di triptorelina ogni 24 settimane. Quando usato nei bambini con pubertà precoce centrale: di solito viene somministrata un’iniezione di 22,5 mg di triptorelina ogni 24 settimane.

Qualcuno sta anche discutendo della capacità della triptorelina di ripristinare la produzione di testosterone in caso di ipogonadismo ipogonadotropico, ad esempio causato da alte dosi o dall’uso a lungo termine di steroidi anabolizzanti (chiamato PCT – terapia post-ciclo). Se è previsto l’uso della triptorelina per ripristinare la produzione di testosterone, allora 100 mcg di triptorelina devono essere iniettati per via sottocutanea o endovenosa come dose singola e solo una volta (perché altre dosi o la somministrazione a lungo termine di triptorelina contraria provoca una riduzione dei livelli di LH e FSH seguita da un’estrema soppressione della produzione di testosterone).

La triptorelina deve essere somministrata solo da un operatore sanitario e, quando utilizzata, la risposta a questo farmaco deve essere monitorata con i livelli di LH, LH basale o la concentrazione sierica dei livelli di steroidi sessuali durante la terapia, se necessario.

Panoramica

La triptorelina è un analogo dell’ormone peptidico endogeno, l’ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH). È un potente agonista del recettore del GnRH. La triptorelina si lega al recettore dell’ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRHR) nella ghiandola pituitaria e stimola la secrezione di gonadotropine – ormone luteinizzante e ormone follicolo-stimolante. Ciò provoca una fase iniziale di stimolazione di LH e FSH, prima della down-regulation dei recettori ormonali di rilascio delle gonadotropine, riducendo così il rilascio di gonadotropine a lungo termine, che a sua volta porta all’inibizione della produzione di androgeni ed estrogeni. Le indicazioni primarie includono l’endometriosi, per la riduzione dei fibromi, per il cancro alla prostata e per il trattamento dell’ipersessualità maschile con grave deviazione sessuale. La triptorelina è usata per trattare il cancro alla prostata (PCa) come parte della terapia di deprivazione androgenica (ADT). La triptorelina deve essere somministrata solo da un operatore sanitario e la risposta a questo farmaco deve essere monitorata durante la terapia.