RAD140 (Testolone) Sarm

Descrizione

Descrizione RAD140 (Testolone)

RAD140 (Testolone) è un potente modulatore non steroideo selettivo del recettore degli androgeni (SARM) sperimentale biodisponibile per via orale sviluppato da Radius Health, Inc. come futuro sostituto della terapia sostitutiva con testosterone esogeno (TRT). L'attuale ricerca su RAD140 si concentra sui suoi potenziali benefici nell'aumento della massa muscolare, nella lotta contro la deperimento muscolare, l'atrofia scheletrica (osteoporosi), il cancro al seno e la protezione delle cellule cerebrali. RAD140 Testolone ha una formula chimica C20h16Cln5oh2 e massa molecolare 393.83 g·mol−1.

RAD140 (Testolone) struttura chimica

RAD140 ha un'eccellente affinità per il recettore degli androgeni

RAD140 dimostrato eccellente affinità per il recettore degli androgeni (Ki = 7 nM contro 29 nM per il testosterone e 10 nM per il diidrotestosterone (DHT)) nonché una buona selettività rispetto ad altri recettori nucleari dell'ormone steroideo, con il recettore bersaglio più vicino essendo il recettore del progesterone (IC50 = 750 nM contro 0,2 nM per progesterone). L'attività dell'agonista androgeno funzionale in vitro è stata confermata nel test di differenziazione degli osteoblasti C2C12, dove è stata mostrata una EC50 di 0,1 nM (DHT = 0,05 nM).

RAD140 stimola efficacemente la crescita della massa muscolare

Uno studio clinico pubblicato nel 2011 ha esaminato il effetto androgeno anabolizzante di RAD140 nei giovani primati, scimmie cinomolgo maschi. I risultati sul peso corporeo dell'animale del dosaggio di 28 giorni con RAD140 a 0,01 mg/kg, 0,1 mg/kg e 1 mg/kg sono mostrati nella figura seguente:

RAD140 stimola efficacemente la crescita della massa muscolare

In questo studio, è stato ottenuto un aumento di peso medio superiore al 10% in soli 28 giorni di somministrazione con una dose di appena 0,1 mg/kg. Un risultato simile è stato ottenuto anche nel gruppo di dosaggio da 1,0 mg/kg.

Gli androgeni inducono numerosi effetti neurali benefici

Il calo di livelli di testosterone negli uomini durante il normale invecchiamento aumenta i rischi di disfunzione e malattia nei tessuti sensibili agli androgeni, compreso il cervello. Nel cervello, il basso livello di testosterone è un fattore stabilito per lo sviluppo della malattia di Alzheimer (AD). Gli androgeni inducono numerosi effetti neurali benefici rilevanti per un ruolo protettivo contro l'AD, inclusa la riduzione della proteina -amiloide (Aβ) correlata all'AD e la promozione della formazione di sinapsi, della neurogenesi e di aspetti specifici della cognizione. Un'azione degli androgeni particolarmente importante per le malattie neurodegenerative è la neuroprotezione. Il testosterone può aumentare la sopravvivenza dei neuroni in diverse colture cellulari e modelli animali di lesioni.

La terapia ormonale a base di androgeni può essere un approccio efficace per la prevenzione dell'AD e dei relativi disturbi neurodegenerativi negli uomini anziani. Tuttavia, l'uso della terapia con testosterone ha il potenziale per aumentare i rischi di sviluppare il cancro alla prostata e/o accelerarne la progressione. Per superare questa limitazione, sono stati sviluppati nuovi composti denominati "modulatori selettivi del recettore degli androgeni" (SARM) che non hanno un'azione androgena significativa nella prostata ma esercitano effetti agonisti in tessuti selezionati che rispondono agli androgeni.

Effetti neuroprotettivi di RAD140

In uno studio scientifico pubblicato nel 2014, il effetti neuroprotettivi di RAD140 sono stati studiati neuroni di ratto in coltura e cervello di ratto maschio. La neuroprotezione è un'importante azione neurale degli androgeni endogeni che è rilevante per la salute neurale e la resilienza alle malattie neurodegenerative.

Nei neuroni dell'ippocampo coltivati, RAD140 è stato efficace quanto il testosterone nel ridurre la morte cellulare indotta da insulti apoptotici. Meccanicisticamente, la neuroprotezione RAD140 dipendeva dalla segnalazione di MAPK, come evidenziato dall'aumento della fosforilazione di ERK e dall'inibizione della protezione da parte dell'inibitore della chinasi MAPK U0126. È importante sottolineare che RAD140 era anche neuroprotettivo in vivo utilizzando il modello di lesione kainato di ratto.

In esperimenti con ratti maschi adulti gonadectomizzati, RAD140 ha mostrato di esibire un'azione androgena specifica del tessuto periferico che ha ampiamente risparmiato la prostata, l'efficacia neurale come dimostrato dall'attivazione degli effetti di regolazione del gene androgeno e la neuroprotezione dei neuroni dell'ippocampo contro la morte cellulare causata dalla somministrazione sistemica di l'eccitotossina kainato. Questi nuovi risultati dimostrano l'efficacia preclinica iniziale di una SARM nelle azioni neuroprotettive relative alla malattia di Alzheimer e alle malattie neurodegenerative correlate.

RAD140 ha il potenziale per combattere il cancro al seno

Il cancro al seno è la seconda causa di morte per cancro nelle donne. Uno studio scientifico pubblicato nel dicembre 2017 sulla rivista dell'American Association for Cancer Research ha dimostrato per la prima volta che RAD140 è un agonista del recettore degli androgeni (AR) nelle cellule del cancro al seno e sopprime la crescita e la proliferazione di più linee cellulari di cancro al seno AR/ER+ e modelli di xenotrapianto.

Gli androgeni steroidei sopprimono le cellule del cancro al seno del recettore degli androgeni (AR) e del recettore degli estrogeni (ER) positivi (AR/ER+) e sono stati usati per trattare il cancro al seno, suscitando una risposta favorevole. Lo studio condotto ha valutato l'attività e l'efficacia del modulatore selettivo del recettore degli androgeni orale RAD140 in modelli in vivo e in vitro di carcinoma mammario AR/ER+. Una serie di saggi in vitro è stata utilizzata per determinare l'affinità di RAD140 a 4 recettori nucleari e valutarne l'attività AR tissutale selettiva. L'efficacia e la farmacodinamica di RAD140 in monoterapia o in combinazione con palbociclib sono state valutate in modelli di xenotrapianto di carcinoma mammario AR/ER+.

RAD140 ha legato l'AR con elevata affinità e specificità e attivato l'AR nel cancro al seno ma non nelle cellule del cancro alla prostata. La somministrazione orale di RAD140 ha sostanzialmente inibito la crescita di xenotrapianti AR/ER+ derivati ​​da pazienti con carcinoma mammario. Gli xenotrapianti derivati ​​da pazienti (PDX) sono modelli di cancro in cui il tessuto o le cellule del tumore di un paziente vengono impiantati in un topo immunodeficiente o umanizzato. I modelli PDX vengono utilizzati per creare un ambiente che consenta la crescita naturale del cancro, il suo monitoraggio e le corrispondenti valutazioni del trattamento per il paziente originale.

La via AR è risultata attivata nelle cellule di cancro al seno trattate con RAD140 e negli xenotrapianti, mentre i geni all'interno della via ER, incluso ESR1, sono stati soppressi. Inoltre, è stato scoperto che il trattamento con RAD140 riduce l'espressione dei geni correlati alla replicazione del DNA nelle cellule del cancro al seno, in linea con il precedente rapporto secondo cui questi geni erano soppressi nelle cellule del cancro alla prostata trattate con androgeni. La somministrazione combinata di RAD140 con l'inibitore CDK4/6 palbociclib è risultata più efficace rispetto a uno degli agenti utilizzati da soli.

Questi risultati suggeriscono un distinto meccanismo d'azione di RAD140, che include la soppressione AR-mediata di ESR1 nell'inibire la crescita del cancro al seno AR/ER+. La potente attività antitumorale e l'attività AR selettiva dei tessuti, insieme alla tollerabilità generale nei modelli animali e alla disponibilità orale, insieme forniscono supporto a ulteriori indagini cliniche di RAD140 in pazienti con cancro al seno AR/ER+.

RAD140 (Testolone) e bodybuilding

Simile a steroidi anabolizzanti, RAD140 stimola efficacemente la crescita della massa muscolare. Tuttavia, il suo profilo di sicurezza è significativamente migliore rispetto agli steroidi. RAD140 ha significativamente meno effetti collaterali pericolosi e indesiderati e i potenziali rischi per la salute sono molte volte inferiori a quelli che possono essere causati dall'uso di steroidi anabolizzanti. Pertanto, RAD140 viene anche utilizzato (abusato) da culturisti, atleti e persone che stanno cercando di ottenere una figura muscolare, vogliono ottenere risultati simili a quelli dell'uso di steroidi, ma vogliono anche eliminare / ridurre al minimo i possibili effetti collaterali indesiderati. Sottolineiamo che RAD140 non è un integratore nutrizionale approvato o uno stimolante per gli atleti: RAD140 è un sostanza sperimentale che è ancora in fase di studio, i suoi effetti a lungo termine non sono ancora del tutto noti e sono necessarie ulteriori ricerche. Tieni presente che RAD140, come tutti gli altri nostri prodotti, è venduto esclusivamente per uso clinico scientifico e di ricerca.

RAD140 e doping

Sebbene RAD140 non sia illegale, negli sport professionistici è vietato. La WADA (World Anti-Doping Agency) ha bandito tutti i modulatori selettivi del recettore degli androgeni (incluso RAD140) già nel 2008.

Possibili benefici scientificamente studiati di RAD140

• • Effetto anabolico significativo e selettivo su muscoli e ossa, senza forti effetti negativi androgeni su altri organi
  • Ha forti effetti neuroprotettivi, può essere efficace nella prevenzione del morbo di Alzheimer e dei relativi disturbi neurodegenerativi
  • Ha il potenziale per combattere il cancro al seno
  • Può aiutare a trattare malattie gravi associate alla perdita muscolare
  • Può aiutare a proteggere le cellule cerebrali e le loro corrette funzioni
  • Può aiutare nel trattamento dell'osteoporosi
  • Aiuta a costruire e mantenere la massa muscolare
  • Può aiutare a ridurre il grasso in eccesso

Vantaggi di RAD140 rispetto agli steroidi anabolizzanti

• • RAD140 (Testolone) è selettivo e principalmente mirato ad agire nei muscoli e nelle ossa. A causa di questa selettività, a differenza degli steroidi anabolizzanti, non provoca forti effetti negativi androgeni su altri organi
  • Simile agli steroidi anabolizzanti, RAD140 può aiutare a ottenere significativi guadagni muscolari, ma ha significativamente meno effetti collaterali pericolosi e indesiderati e i potenziali rischi per la salute sono molte volte inferiori a quelli che possono essere causati dall'uso di steroidi:
    • • RAD140 non converte su estrogeni o DHT
      • RAD140 non provoca ritenzione significativa di acqua e sali
      • RAD140 non provoca un aumento dei livelli di cortisolo
      • RAD140 non causa l'allargamento della prostata
      • RAD140 non causa malattie renali
      • RAD140 non causa acne e pelle grassa
      • RAD140 non provoca gonfiore al viso
      • RAD140 non provoca aggressività, esplosività
      • RAD140 è altamente efficace se somministrato per via orale (non sono necessarie iniezioni)

RAD140 possibili effetti collaterali e rischi

• • Livelli soppressi di testosterone naturale
  • Ansia, depressione
  • Nausea e vomito
  • Possibile tossicità epatica
  • Crescita anormale dei peli del corpo nelle donne
  • Perdita di capelli eccessiva negli uomini (che si interrompe dopo la fine del trattamento RAD140)
  • Gli effetti a lungo termine di RAD140 sono sconosciuti

Domande frequenti su RAD140 (Testolone)

Cos'è il Testolone RAD140?

RAD140 (Testolone) è un potente modulatore non steroideo selettivo del recettore degli androgeni (SARM) sperimentale biodisponibile per via orale sviluppato da Radius Health, Inc. come futuro sostituto della terapia sostitutiva con testosterone esogeno.

A cosa serve RAD140?

RAD140 è una sostanza sperimentale ancora in fase di studio. L'attuale ricerca su RAD140 si concentra sui suoi potenziali benefici nell'aumento della massa muscolare, nella lotta contro la deperimento muscolare, l'atrofia scheletrica (osteoporosi), il cancro al seno e la protezione delle cellule cerebrali.

RAD140 costruisce muscoli?

I risultati degli studi clinici condotti su giovani primati hanno confermato che RAD140 aiuta efficacemente ad aumentare la massa muscolare, ha forti proprietà anaboliche e inoltre agisce selettivamente solo nei tessuti dove è richiesto, nei muscoli e nelle ossa.

RAD140 è pericoloso per la prostata?

RAD140 è selettivo per azione principalmente muscolare e ossea, non si converte in diidrotestosterone, quindi, a differenza degli steroidi anabolizzanti, non rappresenta un rischio per la prostata.

RAD140 provoca un aumento della produzione di cortisolo?

RAD140 non influenza i livelli di cortisolo e non aumenta la sua produzione nel corpo.

RAD140 è vietato negli sport?

Sì, RAD140 rientra nella categoria degli agenti anabolizzanti S1 delle sostanze vietate nella "Lista vietata" della WADA.

RAD140 abbassa il testosterone?

RAD140 sopprime la produzione di testosterone naturale, ma notevolmente meno di alcuni steroidi anabolizzanti. L'effetto sulla riduzione della produzione di testosterone è anche influenzato dall'entità della dose e dalla durata del suo utilizzo.

RAD140 aumenta il DHT?

RAD140 non si converte in estrogeni e DHT. Poiché non ha una struttura steroidea, gli enzimi reduttasi e aromatasi (responsabili della conversione degli androgeni in DHT ed estrogeni), non sono in grado di unirsi.

RAD 140 è più forte del testosterone?

I bodybuilder affermano che sia i SARM LGD-4033 che RAD140 consentono loro di ottenere enormi guadagni muscolari che sono pienamente paragonabili a quelli che possono essere raggiunti con gli steroidi di massa più efficaci e considerano questi SARM molto più efficaci per la costruzione di massa muscolare rispetto al testosterone .

Qual è l'emivita di RAD140?

Poiché non sono noti i risultati degli studi clinici di RAD140 nell'uomo, l'emivita di RAD140 nell'uomo non è nota. Tuttavia, si stima che l'emivita di RAD140 sia di circa 24 ore nell'uomo.

RAD 140 è sicuro?

Secondo uno studio condotto da ricercatori della University of Southern California, Los Angeles, RAD 140 sembra essere più sicuro della terapia sostitutiva con testosterone (TRT) nei ratti. Sono necessarie ulteriori ricerche per determinare se RAD 140 è anche più sicuro della TRT nei soggetti umani.

Può RAD140 darti gyno?

Rispetto agli steroidi anabolizzanti, il rischio con RAD-140 è molto più basso. Tuttavia, la soppressione della produzione di testosterone è sufficiente per causare uno squilibrio ormonale e tale squilibrio può essere sufficiente per innescare lo sviluppo della ginecomastia.

RAD140 è uno steroide?

RAD140 non è uno steroide. È sperimentale Modulatore selettivo del recettore degli androgeni non steroidei (SARM).

Dosaggio RAD140

Poiché non sono ancora noti i risultati degli studi clinici su RAD140 nell'uomo, non è ancora possibile parlare di dosi cliniche di uso frequente o sicure di RAD140 nell'uomo. Tuttavia, uno studio clinico condotto su giovani primati ha mostrato che anche una dose bassa di 0,1 mg RAD140 per kg di peso corporeo ha già portato a forti effetti anabolici e ad un significativo aumento della massa muscolare. Questo suggerisce che RAD140 è un SARM molto potente, che inizia a mostrare i suoi forti effetti anabolici già da dosi relativamente basse.

In vari forum e discussioni di bodybuilding su Internet, culturisti e utenti che hanno utilizzato (abusato) RAD140 per costruire muscoli menzionano 10 mg di RAD140 al giorno come dose base e sufficiente per ottenere risultati significativi; e una durata del ciclo di 6-8 settimane. Nel caso dei bodybuilder più esperti (hardcore), si parla di una dose ottimale di 20 mg RAD140 al giorno e una durata del ciclo da 8 a 10 settimane. Tuttavia, nessuna di queste dosi si basa su ricerche scientifiche.

Sottolineiamo che RAD140 non è un integratore nutrizionale approvato o uno stimolante per gli atleti. È una sostanza sperimentale che è ancora in fase di studio e non tutti i suoi effetti collaterali potrebbero essere noti. Tieni presente che RAD140, come tutti gli altri nostri prodotti, viene venduto esclusivamente per uso clinico scientifico e di ricerca.