OSTARINE (MK-2866) Sarm

Descrizione

Descrizione di Ostarine (MK-2866)

Ostarine (indicato anche come MK-2866, Enobosarm e GTx-024) è un modulatore orale, non steroideo e selettivo del recettore degli androgeni (SARM), sviluppato per il trattamento di condizioni come atrofia muscolare e osteoporosi (una condizione di salute che indebolisce le ossa). In uno studio di fase 2a, è stato dimostrato che l'Ostarine aumenta la massa corporea magra, riduce la massa grassa e migliora leggermente la valutazione del modello omeostatico (HOMA), una misura della sensibilità all'insulina. È la SARM più e meglio testata clinicamente fino ad oggi. L'ostarina ha una formula chimica C19h14F3n3oh3, massa molecolare 389,33 g.mol−1 e prolungata emivita di eliminazione 24 ore.

Ostarine (MK-2866, Enobosarm) struttura chimica

Storia e sviluppo di Ostarine

Ostarine è stato sviluppato da GTx, Inc. per il trattamento di condizioni come atrofia muscolare e osteoporosi. L'azienda ha investito circa 35 milioni di dollari nel suo sviluppo.

Nell'agosto 2011, è stato condotto uno studio di fase II in doppio cieco, controllato con placebo, che si è concentrato su uomini anziani e donne in postmenopausa. In questo studio Ostarine ha mostrato miglioramenti statisticamente significativi della massa corporea magra totale e della funzione fisica senza effetti collaterali androgeni negativi (che di solito si verificano con la terapia steroidea).

Nell'agosto 2013, GTx ha annunciato che Ostarine aveva fallito in due studi clinici di Fase III per trattare il deperimento nelle persone con cancro ai polmoni. Hanno anche detto che si prevede di perseguire l'approvazione di Ostarine in Europa.

Nel 2016, GTx ha iniziato gli studi di Fase II, per vedere se Ostarine potesse essere efficace nel trattamento dell'incontinenza urinaria da sforzo nelle donne, ma questi studi non sono riusciti nel 2018 a raggiungere il loro endpoint primario nel test ASTRID.

Ostarine aiuta a ottenere guadagni muscolari significativi

Nel 2006, è stato condotto uno studio clinico di fase II di 12 settimane in doppio cieco, controllato con placebo per valutare l'Ostarine in 120 uomini anziani sani (> 60 anni di età) e donne in postmenopausa. L'endpoint primario era la massa corporea magra totale valutata mediante assorbimetria a raggi X a doppia energia e gli endpoint secondari includevano la funzione fisica, il peso corporeo, la resistenza all'insulina e la sicurezza. Il trattamento con ostarina ha determinato aumenti dose-dipendenti della massa corporea magra totale che erano statisticamente significativi (P <0,001, 3 mg vs placebo) e clinicamente significativi. Ci sono stati anche miglioramenti significativi nella funzione fisica (P = 0,013, 3 mg vs placebo) e nella resistenza all'insulina (P = 0,013, 3 mg vs placebo). L'incidenza di eventi avversi è stata simile tra i gruppi di trattamento. L'ostarina ha mostrato un miglioramento dose-dipendente della massa corporea magra totale e della funzione fisica ed è stata ben tollerata. Questo studio ha concluso che l'Ostarine può essere utile nella prevenzione e nel trattamento della perdita muscolare associata al cancro e ad altre malattie croniche.

Uno studio clinico eseguito nel 2007-2008 ha esaminato gli effetti dell'Ostarine sulla perdita muscolare e sulla funzione fisica nei pazienti oncologici. 159 pazienti sono stati analizzati per la sicurezza (placebo, n=52; Ostarine 1 mg, n=53; Ostarine 3 mg, n=54). La popolazione valutabile per l'efficacia includeva 100 partecipanti (placebo, n=34; Ostarine 1 mg, n=32; Ostarine 3 mg, n=34). Rispetto al basale, sono stati osservati aumenti significativi della massa corporea magra totale entro il giorno 113 o alla fine dello studio in entrambi i gruppi di Ostarine (Ostarine 1 mg mediana 1,5 kg, intervallo da -2,1 a 12,6, p=0,0012; Ostarine 3 mg 1,0 kg, da -4,8 a 10,5, p=0,046). La variazione della massa corporea magra totale all'interno del gruppo placebo (mediana 0,02 kg, intervallo da –5,8 a 6,7) non è stata significativa (p=0,88). Gli eventi avversi gravi più comuni sono stati la progressione del tumore maligno (otto su 52 [15%] con placebo vs cinque su 53 [9%] con Ostarine 1 mg vs sette su 54 [13%] con Ostarine 3 mg), polmonite (due [ 4%] vs due [4%] vs tre [6%]) e neutropenia febbrile (tre [6% vs uno [2%] vs nessuno). Nessuno di questi eventi è stato ritenuto correlato al farmaco in studio. Sia 1 mg che 3 mg di Ostarine hanno determinato aumenti della massa corporea magra in pazienti con cancro avanzato, rispetto alle misurazioni di base. Non sono state osservate variazioni significative rispetto al basale nei pazienti assegnati al placebo. Gli eventi avversi sono stati generalmente più o meno gli stessi tra i gruppi ed erano coerenti con quelli dei pazienti sottoposti a chemioterapia.

L'ostarina può essere utile nel trattamento del diabete

Nello stesso studio clinico (nel 2007-2008) Ostarine ha anche ridotto significativamente i livelli di glucosio a digiuno ed è stata osservata una tendenza alla riduzione dell'insulina nel sangue. Questi effetti hanno determinato una diminuzione della resistenza all'insulina rispetto al basale nei gruppi di trattamento da 1 mg e 3 mg calcolati sulla base dell'HOMA-IR. Da notare che tale diminuzione della resistenza all'insulina era simile a quella osservata con metformina e glipizide, farmaci usati nel trattamento del diabete. Bassi livelli di testosterone negli uomini sono associati all'insulino-resistenza e al diabete di tipo II, mentre è noto che la terapia con testosterone migliora i parametri metabolici. Questa osservazione può avere potenziali implicazioni per l'uso di Ostarine in individui prediabetici o diabetici, come si osserva comunemente nei pazienti con malattia renale cronica, malattia polmonare ostruttiva cronica o sindrome metabolica. Rispetto al placebo, l'Ostarine ha anche ridotto il colesterolo totale, l'HDL e i trigliceridi.

Ostarine e il bodybuilding

Simile a steroidi anabolizzanti, Ostarine può aiutare a ottenere guadagni muscolari significativi. Tuttavia, il suo profilo di sicurezza è significativamente migliore rispetto agli steroidi. L'ostarina ha significativamente meno effetti collaterali pericolosi e indesiderati e i potenziali rischi per la salute sono molte volte inferiori a quelli che possono essere causati dall'uso di steroidi. Pertanto, l'Ostarine viene spesso utilizzato (abusato) da culturisti, atleti e persone che stanno cercando di ottenere una figura muscolare, vogliono ottenere risultati simili a quelli dell'uso di steroidi anabolizzanti, ma vogliono anche eliminare / ridurre al minimo i possibili effetti collaterali indesiderati. Qui, riteniamo necessario sottolineare che l'Ostarine non è un integratore nutrizionale approvato o uno stimolante per gli atleti. È un sostanza sperimentale che è ancora in fase di studio, i suoi effetti a lungo termine non sono ancora del tutto noti e sono necessarie ulteriori ricerche. Tieni presente che Ostarine, come tutti gli altri nostri prodotti, è venduto esclusivamente per uso clinico scientifico e di ricerca.

Ostarine e doping

La WADA (Agenzia mondiale antidoping) ha vietato tutti i modulatori selettivi del recettore degli androgeni (incluso l'Ostarine) già nel 2008. L'Ostarine rientra nella categoria degli agenti anabolizzanti S1 delle sostanze vietate nella "Lista vietata" della WADA. Ci sono molti casi noti di doping nello sport con Ostarine tra gli atleti professionisti e il numero di test positivi su Ostarine è aumentato negli ultimi anni.

Possibili benefici scientificamente studiati di Ostarine

• • Effetto anabolico significativo e selettivo su muscoli e ossa, senza forti effetti negativi androgeni su altri organi
  • Può aiutare a trattare malattie gravi associate alla perdita muscolare
  • Può aiutare nel trattamento dell'osteoporosi
  • Può essere utile nel trattamento del diabete
  • Aiuta a costruire e mantenere la massa muscolare
  • Aumenta la densità minerale ossea
  • Riduce i livelli di glucosio e migliora la sensibilità all'insulina
  • Aiuta a ridurre il grasso in eccesso

Vantaggi di Ostarine rispetto agli steroidi androgeni anabolizzanti

• • Ostarine (MK-2866) è selettiva e principalmente mirato ad agire nei muscoli e nelle ossa. A causa di questa selettività, a differenza degli steroidi anabolizzanti, non provoca forti effetti negativi androgeni su altri organi
  • Simile agli steroidi anabolizzanti, l'Ostarine può aiutare a ottenere significativi guadagni muscolari, ma ha significativamente meno effetti collaterali pericolosi e indesiderati e i potenziali rischi per la salute sono molte volte inferiori a quelli che possono essere causati dall'uso di steroidi:
    • • Ostarine non si converte su estrogeni o diidrotestosterone
      • Ostarine non causa ginecomastia
      • L'ostarina non provoca ritenzione significativa di acqua e sali
      • L'ostarina non causa un aumento dei livelli di cortisolo ed estrogeni
      • Ostarine non presenta un carico pesante al Fegato
      • L'ostarina non causa l'ingrossamento della prostata
      • L'ostarina non causa malattie renali
      • Ostarine non causa l'acne e la pelle grassa
      • Ostarine non provoca perdita di capelli e calvizie
      • L'ostarina non provoca gonfiore al viso
      • Ostarine non causa peli in eccesso sul viso o sul corpo (irsutismo)
      • Ostarine non provoca sbalzi di umore
      • Ostarine non provoca irritabilità, nervosismo, depressione, irrequietezza
      • Ostarine non provoca aggressività, esplosività e problemi psicologici
      • Ostarine è altamente efficace se somministrato per via orale (non sono necessarie iniezioni)

Ostarine noti possibili effetti collaterali e rischi

• • Livelli soppressi di testosterone naturale nel corpo
  • Può aumentare il rischio di infarto e ictus (soprattutto negli anziani)
  • Gli effetti a lungo termine di Ostarine sono sconosciuti

Domande frequenti su Ostarine (MK-2866)

Cos'è Ostarine MK-2866?

SARM Ostarine (MK-2866) è un modulatore orale, non steroideo e selettivo del recettore degli androgeni, sviluppato per il trattamento di condizioni come atrofia muscolare e osteoporosi.

Cosa fa Ostarine?

È stato dimostrato che l'ostarina aumenta la massa corporea magra, riduce la massa grassa e migliora modestamente la valutazione del modello omeostatico (HOMA), una misura della sensibilità all'insulina.

A cosa serve l'Ostarine?

L'ostarina può aiutare a curare gravi malattie associate alla perdita muscolare e all'osteoporosi. Ma al momento è ancora sotto inchiesta.

Ostarine costruisce i muscoli?

I risultati degli studi clinici condotti hanno confermato che l'Ostarine può aiutare ad aumentare la massa muscolare, ha forti proprietà anaboliche e inoltre agisce selettivamente solo nei tessuti dove è richiesto, nei muscoli e nelle ossa.

Ostarine ha forti effetti collaterali?

Negli studi clinici eseguiti, Ostarine è apparso sicuro e ben tollerato. È altamente selettivo e si lega ai recettori degli androgeni nel corpo solo dove desiderato, nei muscoli e nelle ossa. A causa di questa selettività, anche i suoi possibili effetti collaterali sono molte volte più lievi, meno numerosi e meno pericolosi rispetto agli steroidi.

Ostarine causa ginecomastia?

L'ostarina non causa ginecomastia, perché non interagisce con gli enzimi dell'aromatasi.

L'Ostarine è pericoloso per la prostata?

L'ostarina è selettiva per azione solo a livello muscolare e osseo, non si converte in diidrotestosterone, quindi, a differenza degli steroidi anabolizzanti, non rappresenta un rischio per la prostata.

L'Ostarine provoca un aumento della produzione di cortisolo?

L'ostarina non influisce sui livelli di cortisolo e non aumenta la sua produzione nel corpo.

L'Ostarine è vietato nello sport?

Sì, l'Ostarine rientra nella categoria degli agenti anabolizzanti S1 delle sostanze vietate nella "Lista vietata" della WADA.

Ostarine abbassa il testosterone?

L'ostarina può sopprimere la produzione e ridurre i livelli di testosterone naturale, ma notevolmente meno di alcuni steroidi anabolizzanti. L'effetto sulla riduzione della produzione di testosterone è anche influenzato dall'entità della dose e dalla durata del suo utilizzo.

Quanto è sicura l'Ostarine?

Negli studi clinici condotti, Ostarine ha mostrato un miglioramento dose-dipendente della massa corporea magra totale e della funzione fisica ed è stato generalmente ben tollerato. È la SARM più e meglio testata clinicamente fino ad oggi.

Ostarine aumenta il DHT?

L'ostarina non si converte in estrogeni e DHT. Poiché non ha una struttura steroidea, gli enzimi reduttasi e aromatasi (responsabili della conversione degli androgeni in DHT ed estrogeni), non sono in grado di unirsi.

Dosaggio di ostarina

Una dose usata frequentemente negli studi clinici che ha mostrato un aumento significativo della massa magra è stata di 3 mg di ostarina al giorno. Tra i bodybuilder e gli utenti che hanno usato (abusato) Ostarine per costruire massa muscolare e raggiungere una figura muscolare, dosi più volte superiori, nell'intervallo di 10-30 mg di Ostarine al giorno sono più spesso menzionate, in vari forum online e discussioni su Internet. A causa della lunga emivita di Ostarine, è sufficiente una dose al giorno.

Sottolineiamo che Ostarine non è un integratore nutrizionale approvato o uno stimolante per gli atleti. È una sostanza sperimentale che è ancora in fase di studio e non tutti i suoi effetti collaterali potrebbero essere noti. Tieni presente che Ostarine, come tutti gli altri nostri prodotti, è venduto esclusivamente per uso clinico scientifico e di ricerca.