MOD GRF (1-29)

Descrizione

MOD GRF (1-29)

Il fattore di rilascio dell'ormone della crescita peptidico (1-29) (abbreviato come GRF (1-29) o noto anche con il nome standardizzato Sermorelin) è il "frammento completamente funzionale più corto" dell'ormone peptidico endogeno ormone di rilascio dell'ormone della crescita (GHRH; somatocrinina ). Più specificamente, è un frammento della catena di amminoacidi del GHRH, che è costituito dai suoi amminoacidi nelle posizioni 1-29.

Il Mod GRF (1-29) peptide (noto anche come GRF modificato (1-29) o originariamente indicato come GRF tetrasostituito (1-29)) è una versione modificata del fattore di rilascio dell'ormone della crescita (1-29). Nello specifico, questa modifica consiste nel sostituire gli amminoacidi situati nelle posizioni 2nd, 8th, 15th e 27th della catena di amminoacidi GRF (1-29) con amminoacidi più resistenti alla scissione enzimatica: mentre la sequenza di amminoacidi GRF 1-29 è Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp -Ile-Met-Ser-Arg-NH2 la sequenza MOD GRF 1-29 è Tyr-D-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Ala-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile -Leu-Ser-Arg-NH2. Come risultato di questa modifica, l'emivita iniziale di GRF (1-29), che era inferiore a 10 minuti, viene estesa a un'emivita più lunga di MOD GRF (1-29), che è di almeno 30 minuti .

Storia MOD GRF (1-29)

I ricercatori hanno scoperto che i primi 29 amminoacidi della catena di amminoacidi dell'ormone di rilascio dell'ormone della crescita (GHRH) forniscono la sua piena attività biologica (una parte dei suoi amminoacidi nelle posizioni 1-29 è forte ed efficiente quanto i suoi 44 amminoacidi pieni/completi struttura acida). Questo frammento (1-29) è stato nominato come Fattore di rilascio dell'ormone della crescita (1-29) (abbreviato GRF (1-29)). Quindi, nel tentativo di migliorare l'attività biologica e ridurre la rapidità della clearance metabolica, è continuato lo sviluppo di analoghi più efficienti e versioni modificate di GRF (1-29). Questi analoghi sono stati creati principalmente sostituendo gli amminoacidi all'interno della struttura peptidica con amminoacidi più resistenti alla scissione e alla degradazione enzimatica.

Uno dei primi modificati analoghi di GRF (1-29) ha sostituito l'amminoacido L-alanina (Ala) alla 2a posizione della struttura peptidica per il suo isomero ottico (immagine speculare) D-alanina (D-Ala), cosa che ha portato ad un legame peptidico tra D-Ala e il 3° amminoacido nella struttura – acido aspartico (Asp). Il risultato era una maggiore capacità di resistere alla scissione rapida da parte dell'enzima dipeptidil peptidasi-4 (una scissione che in precedenza aveva portato alla modifica del GRF non modificato (1-29) in un frammento peptidico inattivo). Sulla base di questa modifica di successo, sono stati quindi sviluppati altri analoghi con ulteriori sostituzioni di amminoacidi.

Per la prima volta, la menzione del GRF tetrasostituito (1-29) è apparsa in uno studio scientifico sugli analoghi del GRF (1-29), che lo ha studiato come una delle forme modificate studiate di GRF (1-29). Il termine "tetrasostituito" è stato utilizzato per descrivere la sostituzione degli amminoacidi in 2a, 8a, 15a e 27a posizione nella catena di amminoacidi del GRF (1-29). Più tardi, nel 2008, uno scienziato che agisce sotto il nome DatBtrue ha iniziato a usare il termine MOD GRF (1-29) nei suoi articoli scientifici pubblicati invece del nome originale “tetrasostituito GRF (1-29)”. Poi, il termine MOD GRF (1-29) ha iniziato a guadagnare popolarità e, a causa del suo uso frequente nei forum scientifici pubblici e privati, alla fine è diventato un nome standard e spesso usato.

Ormone di rilascio dell'ormone della crescita (GHRH)

Ormone peptidico endogeno GHRH (Somatocrinina) viene dapprima secreta in maniera pulsatile dal nucleo arcuato dell'ipotalamo. Successivamente viene trasportato dal sistema portale ipotalamo-ipofisario alla ghiandola pituitaria, dove stimola la produzione di GH legandosi alla ghiandola pituitaria. Recettori del GHRH. 

MOD GRF (1-29) Meccanismo d'azione

MOD GRF (1-29), come altri agonisti del recettore del GHRH, imita l'azione dell'ormone di rilascio dell'ormone della crescita endogeno naturale: nell'ipofisi, si lega ai recettori del GHRH e quindi stimola la produzione di ormone della crescita naturale nel corpo. MOD GRF (1-29), grazie alle sue modifiche e alla migliore resistenza alla scissione enzimatica, stimola la produzione dell'ormone della crescita molte volte in modo più efficiente e potente rispetto al GHRH endogeno.

MOD GRF (1-29) Risultati dell'azione

Poiché la funzione principale del MOD GRF (1-29) (così come del GRHR e dei suoi altri mimetici) è quella di stimolare la secrezione dell'ormone della crescita da parte dell'ipofisi, i risultati finali della sua attività (o meglio, i risultati finali in cui esso partecipa) sono i risultati finali mediati da Attività dell'ormone della crescita nel corpo. L'ormone della crescita (GH) è un importante ormone proteico nel corpo coinvolto in molti importanti processi e funzioni biologiche (compresi la crescita e il metabolismo).

Gli effetti diretti dell'ormone della crescita sono mediati dal suo legame con i recettori sulle cellule bersaglio. Ad esempio, gli adipociti (cellule adipose) hanno recettori per l'ormone della crescita e il GH li stimola a scindere i trigliceridi e sopprime la loro capacità di assorbire e accumulare i lipidi circolanti. Gli effetti indiretti dell'ormone della crescita sono mediati da un'attività del fattore di crescita insulino-simile-1 (IGF-1), un ormone che viene secreto dal fegato e da altri tessuti in risposta all'ormone della crescita (il GH stimola la produzione di IGF-1 attraverso il JAK-STAT via di segnalazione).

La maggior parte degli effetti di promozione della crescita del GH è in realtà dovuta all'IGF-1 che agisce sulle sue cellule bersaglio. I principali effetti e funzioni diretti e indiretti correlati all'ormone della crescita includono la proliferazione e la differenziazione dei condrociti (cellule della cartilagine) con conseguente crescita ossea nell'infanzia; crescita e rigenerazione cellulare in tutto il corpo; stimolazione dell'assorbimento degli aminoacidi e della sintesi proteica nei muscoli e in altri tessuti; importanti effetti sul metabolismo di proteine, lipidi e carboidrati; o ruoli nella cognizione, neurogenesi e sopravvivenza neuronale.

Differenze MOD GRF (1-29) rispetto a CJC-1295

Entrambi i peptidi MOD GRF (1-29) e CJC-1295 sono analoghi sintetici dell'ormone di rilascio dell'ormone della crescita (GHRH); e versioni modificate/più potenti di GRF (1-29), agiscono sullo stesso recettore bersaglio (GHRHR) e stimolano e amplificano il rilascio pulsatile dell'ormone della crescita, ma la principale e grande differenza tra loro è la loro dimezzamento biologico e durata della loro azione nel corpo: mentre MOD GRF (1-29) ha un'emivita relativa più breve appena sopra i 30 minuti, CJC-1295 (DAC-GRF) ha un'emivita estremamente prolungata a 6-10 giorni. In questo caso, l'emivita più breve di MOD GRF (1-29) riflette un modello d'azione naturale molto più accurato del GHRH endogeno, che può prevenire alcuni effetti collaterali indesiderati soprattutto durante l'uso a lungo termine.

Possibili benefici scientificamente studiati di MOD GRF (1-29)

• • MOD GRF (1-29) stimola e amplifica la secrezione dell'ormone della crescita
  • MOD GRF (1-29) migliora la rigenerazione generale e la riparazione cellulare
  • MOD GRF (1-29) stimola la sintesi proteica e supporta la crescita della massa muscolare
  • MOD GRF (1-29) ha importanti effetti sul metabolismo di proteine, lipidi e carboidrati
  • MOD GRF (1-29) aumenta l'utilizzo dei grassi stimolando la degradazione dei trigliceridi e l'ossidazione negli adipociti
  • MOD GRF (1-29) aiuta ad aumentare la ritenzione di calcio e la mineralizzazione ossea
  • MOD GRF (1-29) può aiutare a ridurre il rischio di malattie cardiovascolari
  • MOD GRF (1-29) supporta le funzioni cognitive e cerebrali
  • MOD GRF (1-29) aiuta a rafforzare il sistema immunitario
  • MOD GRF (1-29) promuove un senso di energia e vitalità
  • MOD GRF (1-29) fornisce effetti anti-invecchiamento

MOD GRF (1-29) possibili effetti collaterali

• • MOD GRF (1-29) può causare sensazione di formicolio ai piedi e alle mani
  • MOD GRF (1-29) può causare una leggera irritazione al sito di iniezione
  • MOD GRF (1-29) può causare dolori articolari
  • MOD GRF (1-29) può causare ritenzione idrica
  • MOD GRF (1-29) può causare ipoglicemia
  • MOD GRF (1-29) può ridurre la sensibilità all'insulina

MOD GRF (1-29) dosaggio

Negli studi scientifici e nelle sperimentazioni cliniche eseguite, il dosaggio utilizzato viene spesso indicato come 1-3 mcg di MOD GRF (1-29) per 1 kg di peso corporeo, 1-3 volte al giorno. Per dosi multiple, è opportuno distribuirle equamente nel tempo durante la giornata, per imitare il rilascio naturale e pulsato dell'ormone della crescita naturale durante il giorno. La sola somministrazione di MOD GRF (1-29) potrebbe non aumentare significativamente la secrezione dell'ormone della crescita. Pertanto, è spesso combinato con la somministrazione di GHRP come Ipamorelim, GHRP-6, GHRP-2 o Hexarelin per garantire un aumento significativo della produzione di GH e, allo stesso tempo, la loro combinazione funziona in modo sinergico e aumenta notevolmente la loro efficacia reciproca .

Panoramica

MOD GRF (1-29) (chiamato anche GRF modificato (1-29), GRF tetrasostituito (1-29) o fattore di rilascio dell'ormone della crescita modificato (1-29)) è una versione modificata del fattore di rilascio dell'ormone della crescita (1- 29) e analogo sintetico dell'ormone peptidico endogeno GHRH. Questa modifica consiste nel sostituire gli amminoacidi situati nelle posizioni 2nd, 8th, 15th e 27th della catena di amminoacidi GRF (1-29) con amminoacidi più resistenti alla scissione enzimatica. Come risultato di questa modifica, l'emivita è estesa a 30 minuti. MOD GRF (1-29) imita l'azione dell'ormone di rilascio dell'ormone della crescita endogeno naturale, nell'ipofisi si lega ai recettori GHRH e quindi stimola la secrezione dell'ormone della crescita naturale. I risultati finali a cui partecipa MOD GRF (1-29) sono i risultati finali mediati dall'attività dell'ormone della crescita nel corpo e includono la proliferazione e la differenziazione dei condrociti (cellule della cartilagine) con conseguente crescita ossea nell'infanzia; crescita e rigenerazione cellulare in tutto il corpo; stimolazione dell'assorbimento degli aminoacidi e della sintesi proteica nei muscoli e in altri tessuti; importanti effetti sul metabolismo di proteine, lipidi e carboidrati; o ruoli nella cognizione, neurogenesi e sopravvivenza neuronale.