LGD-4033 (Ligandrolo) Sarm

Descrizione

Descrizione LGD-4033 (Ligandrol)

LGD-4033 (spesso chiamato anche Ligandrol) è un orale, non steroideo e potente modulatore selettivo del recettore degli androgeni (SARM). È stato sviluppato per aumentare l'attività anabolica e ridurre la perdita muscolare nelle persone con gravi malattie associate a condizioni cataboliche e perdita critica di massa muscolare. Negli studi clinici, LGD-4033 ha dimostrato significativa attività anabolica nei muscoli e attività antiriassorbitiva e anabolica nelle ossa, insieme ad un'elevata selettività ad agire in questi tessuti (dove appropriato e desiderabile) e minimamente in altri tessuti e organi, dove indesiderabile. LGD-4033 si lega al recettore degli androgeni con alta affinità (Ki di ∼1 nM) e selettività, ha formula chimica C14h12F6n2oh, massa molecolare 338.253 g·mol−1, prolungata emivita di eliminazione 24-36 ore e farmacocinetica lineare.

Struttura chimica LGD-4033 (Ligandrol)

Sviluppo e storia della LGD-4033

SARM LGD-4033 (Ligandrolo) è stato scoperto da Ligand Pharmaceuticals ed è attualmente in fase di sviluppo (con la nuova denominazione VK5211) da Viking Therapeutics, che attualmente non produce prodotti farmaceutici ma sviluppa diversi prodotti per il trattamento dei disturbi metabolici ed endocrini. Viking Therapeutics ha sostenuto la spesa maggiore nel 2014 dai citati costi di ricerca e sviluppo ($ 21,2 milioni), che potrebbero essere correlati all'acquisto di attrezzature e strutture necessarie per sviluppare i candidati farmaci autorizzati da Ligand Pharmaceuticals in quell'anno, incluso LGD-4033. Un altro farmaco candidato promettente, VK2809, dovrebbe guidare un importante cambiamento nella capitalizzazione di mercato di Viking Therapeutics e nella sua quota di mercato per gli agonisti TRβ. Negli Stati Uniti, LGD-4033 è attualmente un composto sperimentale.

Ligandrol, ricerca e possibile uso clinico in futuro

SARM LGD-4033 è un modulatore selettivo del recettore degli androgeni non steroideo che dovrebbe fornire i benefici terapeutici del testosterone con una maggiore sicurezza, tollerabilità e accettazione da parte del paziente grazie ai meccanismi d'azione selettivi dei tessuti e alle vie di somministrazione orale. La ricerca effettuata indica che la LGD-4033 sembra essere un candidato promettente per il trattamento di gravi malattie associate all'atrofia muscolare in futuro, tuttavia, gli effetti a lungo termine della LGD-4033 non sono completamente noti e studiati finora, e ulteriori ricerche sono ancora necessario.

LGD-4033 e studi clinici di fase 1 e 2

La somministrazione di LGD-4033 a scimmie cynomolgus a dosi giornaliere variabili da 0 a 75 mg/kg per 13 settimane ha dimostrato un significativo aumento di peso corporeo sia nei maschi che nelle femmine. Dopo 48 giorni, il test della dose di 75 mg/kg è stato interrotto a causa di problemi di tossicità, ma ciò non ha avuto un impatto negativo sullo sviluppo poiché la dose è significativamente superiore a quella utilizzata nella sperimentazione clinica di fase 2.

Il primo studio clinico in una fase 1 è stato il primo studio sull'uomo di LGD-4033 e ha valutato la sicurezza, la tollerabilità e i profili farmacocinetici della molecola in una singola dose crescente, studio in doppio cieco, controllato con placebo in 48 volontari sani. LGD-4033 è stato ben tollerato da volontari maschi sani dopo singole dosi orali fino a 22 mg. Non sono stati segnalati eventi avversi gravi (SAE) o eventi avversi correlati alla dose clinicamente significativi. L'esposizione sistemica di LGD-4033 è aumentata proporzionalmente con il livello di dose dopo una singola dose orale. È stata osservata un'esposizione sistemica prolungata con livelli plasmatici apprezzabili di LGD-4033 rilevabili una settimana dopo la somministrazione. L'emivita di LGD-4033 era coerente con un regime di somministrazione orale una volta al giorno.

In un altro studio clinico di fase 1 con 76 maschi adulti che ricevevano dosi crescenti di 0,1, 0,3 e 1 mg di LGD-4033 al giorno, è stato osservato un aumento dose-dipendente della massa muscolare, senza effetti avversi significativi per 21 giorni, e una dose di 1 mg di Ligandrol al giorno era sufficiente per aumentare la massa muscolare magra di quasi 3 libbre. Tuttavia, dosi inferiori non hanno avuto alcun effetto.

Lo studio clinico di fase 2, avviato il 3 novembre 2016, comprende 120 pazienti che si stanno riprendendo da un intervento chirurgico per frattura dell'anca. I partecipanti allo studio randomizzato riceveranno un placebo o dosi variabili di LGD-4033 per un periodo di 12 settimane, con una migliore massa magra come endpoint primario. Altri endpoint includono risultati soddisfacenti in termini di qualità della vita, sicurezza e farmacocinetica.

LGD-4033 stimola fortemente la crescita della massa muscolare

I risultati degli studi clinici condotti dalla sezione di Endocrinologia del Boston Medical Center indicano anche che LGD-4033 può aiutare in modo significativo ad aumentare la massa muscolare e la forza muscolare in gravi malattie associate a atrofia muscolare e senza effetti collaterali significativi (che possono essere causati dal trattamento di queste malattie con farmaci androgeni – steroidi). Allo stesso modo, un altro studio condotto nel gennaio 2013 ha confermato che Ligandrol può aiutare ad aumentare la massa muscolare nel tessuto muscolare e il suo uso è stato ben tollerato dai soggetti del test.

LGD-4033 e bodybuilding

Piace steroidi androgeni anabolizzanti (AAS), LGD-4033 ha anche una capacità molto forte di stimolare significativi guadagni muscolari. Tuttavia, a differenza dell'AAS, LGD-4033 come modulatore selettivo del recettore degli androgeni (SARM), è in grado di fornire i suoi effetti fortemente anabolici e legarsi ai recettori degli androgeni nel corpo solo dove desiderato, nei muscoli e nelle ossa (la sua azione è mirata selettivamente solo a questi tessuti). E al contrario, non agisce (o minimamente rispetto agli AAS) nei tessuti e negli organi dove questo è indesiderabile e dove potrebbe causare gravi effetti collaterali (prostata, fegato, ghiandole sebacee, ecc.).

Quindi, quando lo riassumiamo: LGD-4033 (Ligandrol) ha un'attività anabolica molto forte che consente di aiutare i bodybuilder e gli atleti a ottenere guadagni muscolari del tutto paragonabili a quelli che possono essere ottenuti utilizzando i più efficaci steroidi anabolizzanti "bulking", ma senza la maggior parte degli effetti collaterali pericolosi e spiacevoli causati da tali steroidi. Pertanto, Ligandol è un'ottima alternativa a tutti gli effetti per loro agli steroidi anabolizzanti più efficaci mirati ai guadagni muscolari, pur essendo molto più sicuri, meno dannosi e meno rischiosi rispetto all'uso di steroidi.

Questo è il motivo per cui l'LGD-4033 è così popolare e noto tra i bodybuilder e gli atleti di forza. Tuttavia, va sottolineato qui che l'uso di LGD-4033 come integratore nutrizionale o stimolante delle prestazioni sportive è illegale in molti paesi. È una sostanza sperimentale la cui ricerca è ancora in corso, i suoi effetti a lungo termine non sono ancora completamente conosciuti e studiati e sono ancora necessarie ulteriori ricerche. Tieni inoltre presente che l'LGD-4033, come tutti gli altri nostri prodotti, è venduto esclusivamente per uso clinico scientifico e di ricerca.

Ligandrolo e doping

L'Agenzia mondiale antidoping (WADA) ha vietato tutte le SARM (incluso il Ligandrol) già nel 2008. Da allora, ci sono stati diversi casi degni di nota in cui gli atleti professionisti sono risultati positivi al test per LGD-4033:

Nel 2015, il quarterback dei Florida Gators, Will Grier, è stato sospeso per essere risultato positivo al Ligandrol, affermazione che l'Università della Florida nega. Nel 2017, Joakim Noah è stato squalificato per venti partite dalla NBA per essere risultato positivo per LGD-4033. Nel 2019, anche la nuotatrice australiana Shayna Jack è risultata positiva al Ligandrol; lei nega di aver preso consapevolmente la sostanza. Nell'agosto 2019, è emerso che il canoista sprint canadese Laurence Vincent Lapointe è risultato positivo al Ligandrol; l'atleta nega consapevolmente di assumere una sostanza vietata. Nel gennaio 2020, il concorrente cileno di tennis ATP Nicolás Jarry è risultato positivo sia a Ligandrol che a Stanozolol.

Tuttavia, nonostante i divieti e la presentazione negativa dei media, culturisti e atleti in molti forum e discussioni su Internet sostengono che LGD 4033 è il SARM più efficace sul mercato e l'unico modo funzionale e contemporaneamente molto più sicuro per ottenere un massiccio guadagno muscolare senza l'uso di steroidi anabolizzanti.

Possibili benefici scientificamente studiati di LGD-4033

• • Attività anabolica significativa e selettiva nei muscoli e nelle ossa, senza forti effetti indesiderati androgeni ed effetti negativi in ​​altri organi
  • Candidato promettente per il trattamento di gravi malattie associate all'atrofia muscolare
  • Candidato promettente per il trattamento dell'osteoporosi e delle fratture
  • Aiuta molto efficacemente a costruire massa muscolare magra
  • Ha forti effetti anticatabolici e capacità di mantenere la massa muscolare anche con ridotto apporto calorico
  • Aumenta la densità ossea e aiuta a prevenire la perdita ossea

Vantaggi di LGD-4033 rispetto agli steroidi androgeni anabolizzanti

• • SARM LGD-4033 è altamente selettivo e principalmente mirato ad agire nei muscoli e nelle ossa. A causa di questa selettività, a differenza degli steroidi anabolizzanti, non provoca forti effetti collaterali androgeni ed effetti negativi su altri organi
  • LGD-4033 ha un'attività anabolica completamente paragonabile agli steroidi anabolizzanti, è in grado di aiutare a raggiungere la crescita della massa muscolare con risultati simili, ma senza molti degli effetti negativi e dei rischi per la salute che derivano dall'uso di steroidi anabolizzanti:
    • • LGD-4033 non interagisce con gli enzimi dell'aromatasi CYP19 o della 5α-reduttasi (LGD-4033 non si converte su estrogeni o diidrotestosterone (DHT))
      • LGD-4033 non causa ginecomastia (sviluppo anomalo delle ghiandole mammarie negli uomini che causano ingrossamento del seno)
      • LGD-4033 non causa una significativa ritenzione di acqua e sali nel corpo
      • LGD-4033 non causa un aumento della produzione di cortisolo ed estrogeni
      • LGD-4033 non presenta un carico pesante e danni al Fegato
      • LGD-4033 non causa l'allargamento della prostata
      • LGD-4033 non causa malattie renali
      • LGD-4033 non causa l'acne e la pelle grassa
      • LGD-4033 non provoca perdita di capelli e calvizie
      • LGD-4033 non causa gonfiore al viso
      • LGD-4033 non causa eccesso di peli sul viso o sul corpo (irsutismo)
      • LGD-4033 non provoca improvvisi cambiamenti di umore e comportamento
      • LGD-4033 non provoca irritabilità, nervosismo, depressione, irrequietezza
      • LGD-4033 non causa aggressività, esplosività e problemi psicologici
      • LGD-4033 è altamente efficace se somministrato per via orale (non sono necessarie iniezioni)

LGD-4033 possibili effetti collaterali

• • LGD-4033 sopprime la produzione e riduce i livelli di testosterone naturale nel corpo
  • Dopo l'interruzione, in molti casi è necessaria la terapia per ripristinare la produzione naturale di testosterone
  • LGD-4033 può aumentare il rischio di infarto e ictus (negli anziani)
  • LGD-4033 può avere effetti negativi sui livelli di lipidi nel sangue
  • LGD-4033 può ridurre la libido e la potenza

Domande frequenti su LGD-4033 (Ligandrol)

Cos'è LGD-4033 (Ligandrol)?

LGD-4033 (Ligandrol) è un modulatore selettivo del recettore degli androgeni (SARM) orale, non steroideo e potente, che dovrebbe fornire i benefici terapeutici del testosterone con una maggiore sicurezza, tollerabilità e accettazione da parte del paziente grazie ai meccanismi d'azione selettivi dei tessuti e alle vie di somministrazione orale .

Cosa fa LGD-4033?

LGD-4033 si lega al recettore degli androgeni con elevata affinità (Ki di ∼1 nM) e selettività nei tessuti muscolari e ossei. Ha forti effetti anabolici sulla costruzione di nuova massa muscolare e forti effetti anticatabolici e capacità di mantenere la massa muscolare anche con un ridotto apporto calorico.

A cosa serve Ligandrol?

LGD-4033 è un modulatore selettivo del recettore degli androgeni (SARM), attualmente oggetto di indagine come trattamento farmaceutico per l'atrofia muscolare e la debolezza associata all'invecchiamento.

LGD-4033 Ligandrol costruisce muscoli?

I risultati degli studi clinici condotti hanno confermato che LGD-4033 può aiutare in modo significativo ad aumentare la massa muscolare, ha forti proprietà anaboliche e inoltre agisce selettivamente solo nei tessuti dove è richiesto, nei muscoli e nelle ossa.

L'LGD-4033 è il SARM più potente per la costruzione della massa muscolare?

Culturisti e atleti in molti forum e discussioni su Internet sostengono che LGD 4033 è la SARM più efficace sul mercato e l'unico modo funzionale e contemporaneamente molto più sicuro per ottenere un massiccio guadagno muscolare senza l'uso di steroidi anabolizzanti.

LGD-4033 Ligandrol ha forti effetti collaterali?

Negli studi clinici eseguiti, LGD-4033 sembrava essere sicuro e ben tollerato. È altamente selettivo e si lega ai recettori degli androgeni nel corpo solo dove desiderato, nei muscoli e nelle ossa. A causa di questa selettività, anche i suoi possibili effetti collaterali sono molte volte più lievi, meno numerosi e meno pericolosi rispetto agli steroidi anabolizzanti.

LGD-4033 causa ginecomastia?

LGD-4033 non causa ginecomastia (sviluppo anomalo delle ghiandole mammarie negli uomini che causano ingrossamento del seno), perché non interagisce con gli enzimi dell'aromatasi CYP19.

LGD-4033 è pericoloso per la prostata?

LGD-4033 è altamente selettivo per l'azione solo nei muscoli e nelle ossa, non interagisce con gli enzimi 5α-reduttasi (non si converte in diidrotestosterone), quindi, a differenza degli steroidi anabolizzanti, non rappresenta un rischio per la prostata (il suo ingrossamento o cancro )

LGD-4033 provoca un aumento della produzione di cortisolo?

No, LGD-4033 non influisce sui livelli di cortisolo e non aumenta la sua produzione nel corpo

Ligandrol è vietato negli sport?

Sì, l'Agenzia mondiale antidoping (WADA) ha bandito tutte le SARM, incluso il Ligandrol (LGD-4033) già nel 2008.

L'uso di LGD-4033 Ligandrol è legale negli Stati Uniti?

Poiché LGD-4033 Ligandrol è ancora un nuovo composto sperimentale, non è stato ancora approvato per essere commercializzato per il consumo da parte dell'uomo negli Stati Uniti. Tuttavia, è stato utilizzato sperimentalmente da alcuni nella comunità del bodybuilding.

LGD-4033 Ligandrol abbassa il testosterone?

LGD-4033 sopprime la produzione e riduce i livelli di testosterone naturale nel corpo, ma notevolmente meno di alcuni steroidi anabolizzanti. L'effetto sulla riduzione della produzione di testosterone è anche influenzato dall'entità della dose e dalla durata del suo utilizzo.

Quanto è sicura la LGD 4033?

Negli studi clinici eseguiti, LGD-4033 era sicuro, aveva un profilo farmacocinetico favorevole e un aumento della massa corporea magra anche durante questo breve periodo senza cambiamenti nell'antigene prostatico specifico. Studi randomizzati più lunghi dovrebbero valutare la sua efficacia nel migliorare la funzione fisica e gli esiti di salute in popolazioni selezionate.

Dosaggio LGD-4033

Mentre uno studio clinico di fase 1 ha rilevato che anche una dose bassa di 1 mg LGD-4033 (Ligandrol) al giorno portava ad un aumento della massa muscolare, un altro studio clinico di fase 1 ha rilevato che LGD-4033 era ben tollerato da volontari maschi sani dopo una singola somministrazione orale dosi fino a 22 mg.

Tuttavia, se vengono utilizzate dosi più elevate (oltre 20 mg), oltre ad aumentare l'effetto anabolico complessivo, può aumentare anche l'effetto negativo di LGD-4033 sulla soppressione della produzione endogena di testosterone. Pertanto, una dose di 10-20 mg al giorno potrebbe essere considerata ottimale. A causa della lunga emivita di LGD-4033, è sufficiente 1 dose al giorno.

Sottolineiamo che LGD-4033 non è un integratore nutrizionale approvato o uno stimolante per gli atleti. È una sostanza sperimentale che è ancora in fase di studio e non tutti i suoi effetti collaterali potrebbero essere noti. Tieni presente che LGD-4033, come tutti gli altri nostri prodotti, viene venduto esclusivamente per uso clinico scientifico e di ricerca.