ESAARELIN

Descrizione

Descrizione dell'esarelina

Peptide Hexarelin (noto anche come Examorelin) è un potente secretagogo dell'ormone della crescita (GHS), mimetico della grelina e agonista dei recettori del secretagogo dell'ormone della crescita (GHSR). È un esapeptide, derivato dal GHRP-6, con la sequenza di amminoacidi His-D-2-metil-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2, formula chimica C47h58n12oh6 e massa molecolare 887.04022 g/mol. Hexarelin appartiene alla famiglia dei peptidi che rilasciano l'ormone della crescita (GHRP), un gruppo di piccoli peptidi sintetici che stimolano la secrezione dell'ormone della crescita da parte della ghiandola pituitaria e, come altri mimetici della grelina, agiscono attraverso un proprio recettore specifico (grelina) – GHSR, indipendente da GHRHR (recettore dell'ormone di rilascio dell'ormone della crescita).

Struttura chimica di Hexarelin (Examorelin)

Studi scientifici e risultati di Hexarelin

L'esarelina aumenta in modo sostanziale e dose-dipendente i livelli plasmatici dell'ormone della crescita (GH) sia negli animali che nell'uomo. L'esarelina non influenza i livelli plasmatici di glucosio, ormone luteinizzante (LH), ormone follicolo-stimolante (FSH) o ormone stimolante la tiroide (TSH), tuttavia, analogamente ai peptidi GHRP-2 e GHRP-6, è leggermente e dose-dipendente stimola il rilascio di prolattina, ormone adrenocorticotropo (ACTH) e cortisolo nell'uomo.

Hexarelin rilascia più ormone della crescita rispetto all'ormone di rilascio dell'ormone della crescita (GHRH) e produce effetti sinergici sul rilascio di GH in combinazione con GHRH, con conseguente aumento "massiccio" dei livelli plasmatici di GH anche con solo basse dosi di Hexarelin. Inoltre è stato dimostrato che Hexarelin è stato in grado di invertire il catabolismo indotto dalla dieta. L'effetto stimolante dell'esarelina sulla secrezione di GH diminuisce nella mezza età, ma persiste negli anziani. Una tolleranza parziale e reversibile agli effetti di rilascio dell'ormone della crescita di Hexarelin si verifica negli esseri umani con somministrazione a lungo termine (diminuzione dell'efficacia del 50-75% nel corso di settimane o mesi).

Esarelina e attività cardioprotettiva

L'esarelina ha attività cardioprotettiva in condizioni cardiovascolari comuni come fibrosi cardiaca, cardiopatia ischemica, disfunzione cardiaca e aterosclerosi. Questi effetti benefici sembrano essere mediati dal legame diretto e dall'attivazione dei suoi recettori cardiaci CD36 (cluster di differenziazione 36) e GHS-R1a (trascritto 1a del recettore secretagogo dell'ormone della crescita). Poiché Hexarelin è un secretagogo sintetico dell'ormone della crescita chimicamente stabile con effetti cardiaci più potenti rispetto al suo analogo naturale Grelina, può essere una potenziale alternativa alla Grelina come agente terapeutico promettente per il trattamento delle malattie cardiovascolari.

Gli studi iniziali hanno documentato gli effetti cardioprotettivi dell'esapeptide Hexarelin nel danno da riperfusione ischemica in cuori isolati da ratti ipofisectomizzati. Il trattamento di 2 settimane con Hexarelin e ormone della crescita ha migliorato la gittata sistolica e ridotto la resistenza periferica totale nei ratti sottoposti a infarto miocardico sperimentale.

Negli studi sull'uomo, il trattamento acuto con Hexarelin ha aumentato la frazione di eiezione del ventricolo sinistro nei soggetti normali e con deficit di GH, ma non nei casi di grave cardiomiopatia dilatativa. Nei pazienti con malattia coronarica sottoposti a intervento di bypass, la somministrazione acuta di esarelina, ma non di rGH o dell'ormone di rilascio del GH, ha causato un rapido aumento della frazione di eiezione del ventricolo sinistro, dell'indice cardiaco e della gittata cardiaca.

Gli effetti cardiotropici e citoprotettivi mediati dai peptidi che rilasciano l'ormone della crescita sono superiori a quelli mostrati dalla somministrazione esogena di GH e non sono condivisi dall'ormone di rilascio dell'ormone della crescita (GHRH). Tuttavia, sebbene questi studi suggeriscano azioni GH-indipendenti di Hexarelin, in alcuni casi, gli effetti di Hexarelin e GH esogeno erano simili e la relazione tra hexarelin e livelli sierici di IGF-1 e GH non era completamente definita. Tuttavia, poiché le prove attuali provengono principalmente da modelli animali sperimentali o linee cellulari in vitro, sono giustificati studi clinici volti ad estendere l'applicazione di Hexarelin in soggetti umani e osservarne l'efficacia e i potenziali effetti collaterali.

Hexarelin promuove la crescita della massa muscolare

Hexarelin promuove la crescita e la forza della massa muscolare e, quando è combinato con gli steroidi anabolizzanti, i loro effetti reciproci in questa direzione sono sinergicamente migliorati. Ormoni androgeni Testosterone, Testosterone enantato ed Etinilestradiolo (sebbene non Oxandrolone), sono stati trovati per potenziare significativamente gli effetti di rilascio di GH di Hexarelin negli esseri umani. È per questo motivo che Hexarelin viene abusato anche da culturisti, sollevatori di pesi e atleti di forza.

Storia dell'esarelina

Hexarelin è stato sviluppato da Mediolanum Farmaceutici. Ha raggiunto studi clinici di fase II per il trattamento del deficit dell'ormone della crescita (GHD) e dell'insufficienza cardiaca congestizia, ma non ha completato lo sviluppo e non è mai stato commercializzato. Il potenziale terapeutico dell'esarelina richiede ulteriori indagini.

Possibili benefici di Hexarelin® studiati scientificamente

• • Ha attività cardioprotettiva e aiuta in condizioni cardiovascolari come fibrosi cardiaca, cardiopatia ischemica, disfunzione cardiaca o aterosclerosi
  • Aumento della massa muscolare magra, favorendo la crescita muscolare, la forza e le prestazioni
  • Supporta il recupero delle fibre e dei tessuti muscolari, può aiutare nella guarigione delle articolazioni
  • Può aiutare a rafforzare e migliorare il sistema nervoso
  • Effetti antietà e ringiovanenti
  • Rigenerazione generale migliorata
  • Aiuta ad aumentare la densità ossea
  • Forte effetto anticatabolico
  • Supporta la combustione dei grassi
  • Effetti citoprotettivi

Hexarelin possibili effetti collaterali

• • Irritazione cutanea nel sito di iniezione
  • Sindrome del tunnel carpale
  • Aumento dei livelli di prolattina e rischio di ginecomastia (stimola la prolattina in misura maggiore rispetto ad altri peptidi che rilasciano l'ormone della crescita)
  • Aumento dei livelli di cortisolo (che può rappresentare un problema nelle settimane immediatamente successive all'interruzione della terapia con Hexarelin)
  • Ridotta sensibilità all'insulina
  • Ritenzione idrica
  • risciacquo
  • Nausea

Domande frequenti sull'esarelina

Cos'è Hexarelin?

Hexapeptide Hexarelin appartiene alla famiglia dei peptidi che rilasciano l'ormone della crescita (GHRP). È un potente secretagogo dell'ormone della crescita derivato dal GHRP-6.

Cosa fa Hexarelin?

L'esarelina aumenta in modo sostanziale e dose-dipendente i livelli plasmatici dell'ormone della crescita (GH) sia negli animali che nell'uomo. Ha anche attività cardioprotettiva in condizioni cardiovascolari comuni come fibrosi cardiaca, cardiopatia ischemica, disfunzione cardiaca e aterosclerosi.

Hexarelin promuove la crescita muscolare?

Hexarelin promuove la crescita e la forza della massa muscolare e, quando viene combinato con steroidi androgeni anabolizzanti, i loro effetti reciproci in questa direzione sono sinergicamente migliorati

Dosaggio di esarelina

Negli studi scientifici e nelle sperimentazioni cliniche eseguite, la dose ottimale di Hexarelin è spesso riportata come 1 mcg per 1 kg di peso corporeo 3 volte al giorno.